Departamento de Medicina

Area de Farmacología

Dª. María José García de Boto

D. Luis Menéndez Antolín

Dª. Gloria Manso Rodríguez

A) FARMACOLOGÍA GENERAL

1. Definición de la Farmacología. Concepto, evolución histórica y subdivisiones de la Farmacología. Presentación del programa.

2. Mecanismos de acción de los fármacos (I). Fármacos de acción específica e inespecífica. Dianas de la acción farmacológica. Acción sobre enzimas, canales, transportadores y receptores. Concepto y clasificación de los receptores. Afinidad y actividad intrínseca. Agonistas, antagonistas y agonistas parciales.

3. Mecanismos de acción de los fármacos (II). Medida de efectos en Farmacología experimental. Estudio de la afinidad: concepto de dosis eficaz cincuenta, pD2 y Kd. Concepto de pA2 de un anta-gonista.

4. Mecanismos de acción de los fármacos (III). Mecanismos de transducción receptorial. Proteínas G y canales iónicos. Segundos mensajeros. Receptores intracelulares. Regulación de receptores.

5. Farmacocinética (I). Paso de fármacos a través de membranas: difusión pasiva y transporte activo. Procesos de absorción: concepto, vías de administración y formas farmacéuticas.

6. Farmacocinética (II). Distribución de los fármacos. Unión a proteínas plasmáticas. Concepto de volumen de distribución. Barrera hematoencefálica y barrera placentaria. Distribución monocompartimen-tal y bicompartimental.

7. Farmacocinética (III). Eliminación de los fármacos. Procesos metabólicos de tipo I y tipo II. Excreción renal y biliar. Concepto de vida media. Modelos cinéticos elementales.

8. Variabilidad farmacológica y efectos adversos de los fármacos. Factores que modifican la acción de los fármacos. Interacciones farmacológicas. Toxicidad de los medicamentos. Índice terapéutico. Control en el uso de medicamentos.

B) FARMACOLOGÍA ESPECIAL

B1) FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

9. Farmacología General del Sistema Nervioso Autónomo. Bases fisiofarmácologicas de la neuro-transmisión en el sistema nervioso autónomo. Neurotransmisión colinérgica y adrenérgica. Características y localización de los principales recep-tores. Posibilidades de actuación farmacológica.

10. Fármacos simpaticomiméticos. Simpaticomiméticos de acción directa, indirecta y mixta. Cate-colaminas y otros agonistas directos de receptores alfa y beta. Agonistas alfa selectivos. Agonistas beta. Efectos farmacológicos, farmacocinética, efectos adversos y aplicaciones terapéuticas.

11. Fármacos simpaticolíticos. Modificadores de la transmisión noradrenérgica. Inhibidores de la síntesis, almacenamiento y liberación de noradrenalina. Bloqueantes de receptores alfa y beta. Efectos farmacológicos, farmacocinética, efectos adversos y aplicaciones terapéuticas de los antagonistas alfa y beta.

12. Fármacos parasimpaticomiméticos. Agonistas muscarínicos. Efectos farmacológicos e indicaciones terapéuticas. Efecfos indeseables y toxicidad. Inhibidores de acetilcolinesterasa. Farmacocinética y utilidad terapéutica. Reactivadores de la colinesterasa.

13. Fármacos parasimpaticolíticos. Antagonistas muscarínicos. Clasificación y mecanismo de acción. Efectos farmacológicos, farmacocinética e indicaciones terapéuticas. Efectos indeseables. Intoxica-ción por antimuscarínicos. Bloqueantes neuromus-culares. Clasificación, mecanismo de acción y uso clínico.

B3) FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

14. Introducción a la Farmacología del Sistema Nervioso Central. Principales sistemas de neurotransmisores y receptores implicados en la neurotransmisión central y su modulación farmacológica. Transmisión aminérgica, por aminoácidos y péptidos. Clasificación de los fármacos que actúan en el sistema nervioso central.

15. Farmacología del sistema dopaminérgico: neurolépticos y antiparkinsonianos. Tipos de receptores de dopamina, distribución en el sistema nervioso central y papel de las principales vías dopaminérgicas. Agonistas dopaminérgicos: fármacos antiparkin-sonianos. Antagonistas de receptores dopaminérgi-cos: efecto antipsicótico. Clasificación y mecanismo de acción de los neurolépticos.

16. Farmacología del sistema noradrenérgico y serotonérgico: antidepresivos. Bases neuroquímicas de la depresión. Clasificación de los fármacos antidepresivos. Mecanismo de acción, efectos farmaco-lógicos e indeseables de los IMAO y los antidepre-sivos tricíclicos.

17. Farmacología del sistema gabérgico: ansiolíticos, hipnóticos y relajantes musculares. Modulación farmacológica de la ansiedad y el insomnio: receptor gabérgico y receptor benzodiacepínico. Benzo-diacepinas. Mecanismo de acción, efectos farmaco-lógicos, efectos indeseables, farmacocinética y utili-dad terapéutica. Ansiolíticos que actúan sobre el sistema serotonérgico.

18. Farmacología del sistema opioide: analgésicos opiáceos. Nociceptores, neuronas espinales, fascí-culos ascendentes y estructuras supraespinales implicadas en la transmisión nociceptiva. Localiza-ción y función de los péptidos y los receptores opioi-des. Mecanismo de acción, efectos farmacológicos y tóxicos de los agonistas y antagonistas opioides.

B2) FARMACOLOGÍA DE LOS MEDIADORES CELULARES

19. Farmacología de los eicosanoides: antiinflama-torios no esteroideos. Síntesis y función de los eico-sanoides. Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Mecanismo de acción, clasificación, efectos farma-cológicos y tóxicos.

20. Farmacología de la histamina y los mediadores peptídicos. Histamina. Síntesis, degradación, meca-nismo de acción y efectos farmacológicos. Fármacos antihistamínicos. Sistema renina-angiotensina. Regu-lación del sistema y papel en el control de la presión arterial. Modulación farmacológica: IECAs y antago-nistas de los receptores de angiotensina. Efectos farmacológicos, toxicidad y utilidad terapéutica.

B4) FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR

21. Farmacología de la excitación y el automatismo cardiaco. Fármacos antiarrítmicos. Corrientes impli-cadas en el potencial de acción cardiaco. Papel de los canales de sodio en la excitabilidad nerviosa y en los mecanismos arritmógenos. Clasificación y meca-nismo de acción de los antiarrítmicos. Efectos farma-cológicos, efectos adversos y utilidad terapéutica.

22. Farmacología de la contracción del músculo cardíaco. Fármacos inotrópico positivos. Digitálicos. Mecanismo de acción, efectos farmacológicos,farma- cocinética, efectos adversos y utilidad terapéutica. Otros inotrópico positivos: agonistas (-adrenérgicos, agonistas dopaminérgicos e inhibidores de fosfodies-terasa.

23. Farmacología de la contracción del músculo liso vascular. Vasodilatadores que actúan sobre canales de potasio, bloqueantes de la entrada de calcio y liberadores de óxido nitrico. Mecanismo de acción, efectos farmacológicos y adversos y utilidad terapéutica.

24. Fármacología de los diuréticos. Mecanismo de acción y clasificación de los diuréticos. Efectos farmacologicos, toxicidad y utilidad terapéutica de las tiazidas, diuréticos de asa, inhibidores de la anhidrasa carbónica, diuréticos osmóticos y ahorradores de potasio.

25. Farmacología de la coagulación y la agregación plaquetaria. Bases fisiofarmacológicas de la coagulación y la agregación plaquetaria. Clasificación de anticoagulantes y antiagregantes. Mecanis-mo de acción, farmacocinética, efectos adversos y utilidad terapéutica.

B6) FARMACOLOGÍA ENDOCRINA

26. Farmacología del control de la glucemia. Mecanismos de regulación de la glucemia. Insulinas. Mecanismo de acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, efectos indeseables y utilidad terapéu-tica. Antidiabéticos orales. Clasificación, meca-nismo de acción, efectos farmacológicos, farmacocinética, efectos indeseables y utilidad terapéutica.

27. Farmacología de la corteza suprarrenal. Clasificación de las hormonas suprarrenales. Glucocorti-coides. Clasificación y mecanismo de acción. Efectos fisiológicos y farmacológicos. Toxicidad y utilidad terapéutica. Inhibidores de la síntesis de la síntesis de glucocorticoides y antagonistas de los receptores de glucocorticoides.

B6) QUIMIOTERAPIA

28. Farmacología de los antibióticos. Fundamentos de la acción antimicrobiana. Principales grupos de fármacos antiinfecciosos. Mecanismos de acción y espectros básicos.

29. Farmacología de los antivirales. Introducción y clasificación. Mecanismo de acción, farmacocinética, efectos adversos y utilidad terapéutica de los principales grupos de antivirales.

30. Farmacología de los antineoplásicos. Bases generales de la quimioterapia antineoplásica. Clasificación, mecanismos de acción y efectos adversos de los antineoplásicos.

1. Ensayo de desplazamiento de 3[H]-diprenorfina en cerebro de ratón. Marcaje de los receptores opioides en membranas de cerebro de ratón con diprenorfina tritiada y desplazamiento con codeina, morfina y naloxona.

2. Efecto de la atropina sobre las contracciones inducidas por acetilcolina en intestino aislado de rata. Efecto de dosis crecientes de atropina sobre las curvas dosis-efecto de acetilcolina en íleon de rata.

3. Análisis de datos de los ensayos de binding y de baño de órganos. Cálculo del pD2 y comparación de agonistas. Cálculo del pA2 y comparación de antagonistas competitivos. Medida de la afinidad: cálculo de la IC50 y comparación.

4. Estudio "in vivo" de fármacos que actúan sobre el Sistema Nervioso Central. Ensayo de morfina y naloxona en el test de la placa caliente. Ensayo de los efectos de flunitracepam y flumacenil en los test de la tracción, chimenea y rotarod.

5. Simulación informática de los efectos cardiovasculares de fármacos que modifican la actividad del Sistema Nervioso Autónomo. Estudio de los efectos de fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo con la ayuda del programa "Cardiolab" que simula la respuesta de la frecuencia cardiaca y presión arterial en rata anestesiada.

PROGRAMA DE SEMINARIOS

1. Fármacos de abuso. Concepto de farmacodependencia. Bases neuroquímicas de la farmacodependencia. Dependencia física y psíquica. Tolerancia. Clasificación de los fármacos de abuso.

2. Farmacología de las hormonas sexuales. Estrógenos, progestágenos, andrógenos y sus antagonistas. Efectos fisiofarmacológicos, efectos indeseables, farmacocinética y utilidad terapéutica.

3. Farmacología del aparato digestivo. Fármacos antiulcerosos, antieméticos, laxantes y antidiarreicos. Clasificación, mecanismo de acción y utilidad terapéutica.

4. Farmacología del aparato respiratorio. Fármacos antitusígenos, mucolíticos, expectorantes y antiasmáticos. Clasificación, mecanismo de acción y utilidad terapéutica.

BIBLIOGRAFÍA

Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 9ª edición. Eds: Hardman, J.G., Limbird, L.E., Molinoff, P.B., Ruddon, R.W. y Goodman Gilman, A. MacGraw-Hill Interamericana. Méjico. 1996.

Flórez, J. Farmacología Humana. 3a Edición. Editorial Masson. Barcelona. 1997.

RANG, H.P. y DALE, M.M. Pharmacologia. 2ª Edición. Churchill-Livingstone. Madrid. 1992.

Taylor, M, Reide, P. Farmacología. 1ª edición. Cursos Crash de Mosby. Harcourt Brace. Madrid. 1999.

Wepierre, J. Manual de Farmacología General y Molecular. Masson. Barcelona. 1988.

EVALUACIÓN

La evaluación se realizará mediante examen pregunta-respuesta de opción múltiple ("tipo test"). En este tipo de examen se proponen 5 opciones de las cuales sólo una es válida. Cada pregunta bien contestada suma 1 punto, cada pregunta mal contestada resta 0.25 puntos y no se contabilizan las preguntas sin contestar. El examen se aprueba con una puntuación del 50 %.